Бінарна алгебраїчна операція
Химия

Антигістамінні засоби — Завантажити безкоштовно


Антигістамінні засоби - Завантажити безкоштовно

Завантажити реферат: Антигістамінні засоби

Гістамін грає важливу роль в алергічних реакціях, є медіатором (збудження) у ЦНС.

Гістамінові рецептори [буквы Н1 и т.д.
латинские — «аш»]:

Н1-рецептори.

1. У гладких м’язах, у тому числі у бронхах. Порушення викликає спазм: збільшується концентрація инозиттрифосфата, отже — збільшується концентрація кальцію.

2. У периферичних судинах. Викликає їх розширення та підвищення проникності.

Н2-рецептори.

1. Клітки обкладинки шлункових залоз. При дії утворюється циклічна АМФ (цАМФ). Вона активує протеїнкінази, які фосфорилують (активують) білки, що сприяють секреції H+(іони водню) та Cl-(іони хлору).

2. Міокард. Збільшується частота та сила серцевих скорочень.

3. Гладкі клітини. Гальмують рецептори (негативний зворотний зв’язок). Зменшується вхід кальцію.

Н1-гістаміноблокатори.

Зменшують спазм гладких м’язів, гальмують розширення судин та збільшення їх проникності (знижують проникність).

Таблиця ефективності впливу в умовних одиницях.

Дія

Препарат

Протиалергічний

Седативне

М-холінолітичне

Димедрол

2

2

2

Діпразін

4

3

2

Супрастін

2

1

1

Діазолін

1

0

0

Клемастил

3

1

1

Фенкарол

2

0

0

Дімебон

2

0

0

Гісманал

3

1

0

Ципрогептадин

4

2

1

Застосування: всі – протиалергічні, деякі – седативні (димедрол, дипразид). Н1-блокатори застосовуються при бронхіальній астмі, алергічному риніті, при сінній лихоманці.

Н2-гістаміноблокатори. Лікування виразки шлунка, пептичного езофагіту.

Препарат

Середня добова доза

Зменшення базальної секреції соляної кислоти

Тривалість дії

Ціметідин

800-1200 мг

80%

до 6 годин

Ранітідин

300 мг

95%

8-12 годин

Фамотідін

40 мг

90%

12-24 години

Загоєння виразки протягом 8 тижнів = 90-95% випадків.

Побічні ефекти («+» — викликає, «-» — не викликає, «±» — іноді викликає):

Побічна дія

Ціметідин

Ранітідин

Фамотідін

Пригнічення функцій печінки

+

_

_

Нервово-психічні розлади

+

_

_

Порушення секреції андрогенів та естрогенів

+

±

_

Диспептичні розлади (нудота)

+

+

+

Циметидин може пригнічувати активність цитохрому P450 у печінці, викликати біль голови, сплутаність свідомості. Інші можливі ускладнення прийому цього препарату — гінекомастія, блокада рецепторів андрогенів, порушення статевої сфери.

Серотонінергічні засоби

Серотонін (5-гідрокситриптамін) в організмі синтезується з триптофану.

Функції:

1.Медіатор у ЦНС ( центральна сіра навколоводопровідна речовина) гальмування потоку больових імпульсів, підкріплення позитивних ефектів.

2.Гормональний модулятор активності ефекторних клітин.

3.У тромбоцитах (мінімально синтезується, але накопичується (депо))

С1 — рецептори:

1.ЦНС — гальмування імпульсів (за рахунок збільшення входу калію в клітину, що призводить до гіперполяризації мембрани).

2.Периферична нервова система

Судини

Серце

Загальна дія

Гіпотензивна дія

Тахікардія

Гіпотермія

C2 – рецептори

1.ЦНС — збудження

2.Периферична нервова система

Кишечник

Судини

Бронхі

Загальне

спазм

спазм

спазм

аналгезія

3.Тромбоцити – агрегація

С3 – рецептори

ЦНС, вегетативні ганглії

аналгетичну дію, збудження ЦНС, блювання.

Серотоніноміметики

Серотонін.

Посилює агрегацію тромбоцитів. Призначається при кровотечах як радіозахисний засіб.

Фенфлурамін

Збільшує виділення серотоніну, не має вираженої периферичної дії. Призначається при аліментарному ожирінні.

Флуоксетін, Квіпазін

Антидепресанти, що інгібують зворотне захоплення серотоніну. Маніакально-депресивний психоз.

Буспірон, Уропезил — С1-міметики

Призначається при артеріальній гіпертензії, має аналгетичний ефект, атиповий транквілізатор (не потенціює дію речовин, що пригнічують ЦНС).

Серотонінолітики

Ципрогептадин (неселективний серотонінолітик, гістаміноблокатор) Призначається при алергії, злоякісних новоутвореннях (симптоматична терапія), деяких формах мігрені.

Кетансерин (С2-літик) Призначається при артеріальній гіпертензії, мігрені, злоякісних новоутвореннях (симптоматична терапія).

Пімозід (С3-літик) Нейролептик.

Міансерин (С3-літик) Антидепресант (екзогенні та реактивні депресії).

Перитол (неселективний серотонінолітик) При мігрені та алергії.

Дофамін та його похідні (добутамін). Неселективний стимулятор і дофамінові та альфа-адренорецептори. При серцевій недостатності (не викликає тахікардію)

Добутамін (бета-адреноміметик).

Апоморфін (дофаміноміметик)

У наркологічній практиці на лікування алкоголізму ( приймають разом із алкоголем оскільки призводить до погіршення суб’єктивного стану, викликає нудоту і блювоту ).

Бромокриптин (дофаміноміметик) Для зменшення післяпологової лактації.

Дофаміноблокатори

Галоперидол (Д2-блокатор) Антипсихотична дія (лікування шизофренії)

Метаклопрамід (периферичний дофаміноблокатор) Підсилює моторику шлунково-кишкового тракту, протиблювоту дію

Сульпірид (неселективний дофаміноблокатор) Антипсихотичний засіб нового покоління.

© Реферат плюс



Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *